アリスキレンの中央部（ア）のヒドロキシ基・アミノ基は、切断されるペプチド結合の遷移状態を模倣している。
令和8年度 薬剤師 薬学理論問題 問106
難度
標準
アスパラギン酸プロテアーゼであるレニンは、基質タンパク質ＡをペプチドＢに加水分解する。レニン阻害薬アリスキレンは、この遷移状態を模倣したプロテアーゼ阻害薬である。アリスキレンの中央部（ア）にあるアミノ基とヒドロキシ基は、レニンの活性中心に存在する2つのアスパラギン酸残基と相互作用する。アで示す官能基に隣接する構造（イ及びウ）は基質切断部位のアミノ酸の構造を模倣している。レニンによるタンパク質Ａの切断部位はどれか。1つ選べ。
選択肢
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原図のイはイソプロピル基でバリン（Val）の側鎖に、ウは隣接するメチレンを含めたイソブチル基でロイシン（Leu）の側鎖に対応する。したがって、LeuとValの間（原図の矢印4）が切断部位である。矢印4は、Phe-His-LeuのLeuとその次のValの間に位置している。
各選択肢の解説
- 1
原図の矢印1の位置
誤り。矢印1はTyrとIleの間である。Tyrは芳香族側鎖を持ち、原図のイ・ウが示すValとLeuの側鎖の組合せに合わない。
- 2
原図の矢印2の位置
誤り。矢印2はHisとProの間である。Hisのイミダゾール環とProの環状構造は、原図の分岐したアルキル側鎖の組合せに合わない。
- 3
原図の矢印3の位置
誤り。矢印3はPheとHisの間である。これらの芳香族・複素環の側鎖は、原図のイ・ウが模倣するValとLeuの側鎖に合わない。
- 4
原図の矢印4の位置
正しい。矢印4は Leu と Val の間の結合に当たる。阻害薬のイ（イソプロピル基＝Val の側鎖）とウ（イソブチル基＝Leu の側鎖）の構造と合致する。
- 5
原図の矢印5の位置
誤り。矢印5はIleとHisの間である。Val・Leuの組合せの結合ではなく、原図の側鎖構造に合わない。
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解説・公式出典について
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最終更新:
出典：厚生労働省「第111回薬剤師国家試験」一般問題（薬学理論問題）問106。問題文・図表は公式原本に基づく。解説は保存稿を再利用して編集した非公開候補。
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