シスプラチンは平面四配位の Pt(II) 錯体である。
令和8年度 薬剤師 薬学理論問題 問105
シスプラチンに関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
選択肢
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血中は Cl⁻ 濃度が高く塩化物イオンが解離しにくいが、細胞内は Cl⁻ 濃度が低いため、クロリド配位子が水と置換されて活性な水和錯体となる。この活性錯体は、DNA のグアニン塩基(図のアの N7 位)に結合して DNA 鎖内架橋を形成し、抗がん作用を示す。したがってエ・オ(原図の4・5)が正しい。
各選択肢の解説
- 1
4つの配位子は、四面体の頂点の方向に配置している。
シスプラチンは Pt(II) の平面四角形錯体で、4つの配位子は同一平面上の正方形の頂点方向に配置している。四面体ではないので誤り。
- 2
シスプラチンの異性体であるAは、シスプラチンよりも強い抗がん作用を示す。
図のAは、2つの Cl が対角に位置する trans 体(トランスプラチン)である。cis 体であるシスプラチンのほうが抗がん作用は強く、trans 体は活性が低いため誤り。
- 3
2種類の配位子のうち、アンモニアが解離して抗がん作用を示す活性錯体となる。
解離して活性錯体となるのは、アンモニアではなくクロリド配位子(Cl⁻)である。アンモニアは強く配位したまま残るため誤り。
- 4
配位子が解離しやすいのは、血中よりも細胞内である。
正しい。血中は Cl⁻ 濃度が高く、細胞内は低い。このため配位子(Cl⁻)の解離と水和は血中よりも細胞内で起こりやすい。
- 5
活性錯体は、主にアの窒素に結合して抗がん作用を示す。
正しい。活性錯体は、DNA のグアニン塩基のアで示された窒素(イミダゾール環の N7 位)に主に結合し、DNA 鎖内架橋を形成して抗がん作用を示す。
解説・公式出典について
解説は学習支援用に作成したもので、試験実施機関による公式解説ではありません。 事実誤認・選択肢の取り違え・最新法令の反映漏れ等を含む可能性があるため、 重要な判断は必ずリンク先の公式資料でご確認ください。
最終更新:
出典:厚生労働省「第111回薬剤師国家試験」一般問題(薬学理論問題)問105。問題文・図表は公式原本に基づく。解説は保存稿を再利用して編集した非公開候補。
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