令和8年度 薬剤師 薬学理論問題 問169

各選択肢の解説

1

メルカプトプリンは、チオイノシン酸に代謝され、イノシン酸からアデニル酸及びグアニル酸への生成を阻害する。

正しい。メルカプトプリンは細胞内でチオイノシン酸に代謝されます。チオイノシン酸がイノシン酸（IMP）からアデニル酸（AMP）やグアニル酸（GMP）への生成を阻害し、プリンヌクレオチドの合成を抑制します。

2

イリノテカンは、生体内で SN-38 に代謝された後、DNA ポリメラーゼを選択的に阻害する。

誤り。イリノテカンの活性代謝物SN-38が阻害する標的はDNAトポイソメラーゼⅠです。一本鎖DNA切断後の再結合を妨げる薬であり、DNAポリメラーゼを選択的に阻害するという記述が異なります。

3

ゲムシタビンは、DNA をアルキル化し、がん細胞の S 期移行性を阻害する。

誤り。ゲムシタビンはピリミジン系の代謝拮抗薬です。リン酸化された代謝物がDNAに取り込まれて合成を妨げ、リボヌクレオチド還元酵素の阻害も起こします。DNAにアルキル基を付加するアルキル化薬ではありません。

4

リュープロレリンは、持続的刺激により下垂体 GnRH（性腺刺激ホルモン放出ホルモン）受容体のダウンレギュレーションを起こし、精巣からのテストステロン分泌を抑制する。

正しい。リュープロレリンはGnRH受容体の作動薬ですが、持続的な刺激によって下垂体GnRH受容体がダウンレギュレーションし、LH・FSH分泌が抑制されます。その結果、精巣のテストステロン分泌が低下します。投与初期の一過性刺激と持続投与後の作用を区別します。

5

ニボルマブは、がん細胞上の PD-L1 に結合して、T 細胞を活性化する。

誤り。ニボルマブはT細胞上のPD-1に結合する抗体です。PD-1とPD-L1・PD-L2との結合を遮断してT細胞への抑制を解除しますが、がん細胞上のPD-L1に結合する抗体ではありません。