令和7年度 薬剤師 薬学理論問題 問172

各選択肢の解説

1

プロドラッグ：カルビドパ／活性代謝物：ドパミン

誤り。カルビドパは末梢の芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素を阻害し、レボドパが末梢でドパミンになるのを抑える薬です。カルビドパ自身がドパミンになるわけではありません。ドパミンの前駆体はレボドパです。

2

プロドラッグ：カペシタビン／活性代謝物：フルオロウラシル

正しい。カペシタビンは体内で段階的な酵素反応によりフルオロウラシル（5-FU）に変換されるプロドラッグです。生成した5-FUが代謝されて核酸合成を阻害します。

3

プロドラッグ：アシクロビル／活性代謝物：バラシクロビル

誤り。バラシクロビルがアシクロビルのプロドラッグで、体内でアシクロビルになります。表はこの関係が逆です。アシクロビルは感染細胞内でリン酸化され、三リン酸体がウイルスDNA合成を阻害します。

4

プロドラッグ：カンデサルタンシレキセチル／活性代謝物：カンデサルタン

正しい。カンデサルタンシレキセチルは吸収過程でエステル部分が加水分解され、活性体カンデサルタンになります。活性体がアンジオテンシンⅡのAT1受容体を遮断します。

5

プロドラッグ：オセルタミビル／活性代謝物：ラニナミビル

誤り。オセルタミビルはエステルの加水分解によりオセルタミビルカルボン酸となります。ラニナミビルになるのはラニナミビルオクタン酸エステルであり、別のプロドラッグとの組合せです。